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氨基葡萄糖口服90%被吸收,通過生物屏障迅速彌散到血液,并分布到組織和器官,尤其對關節軟骨有親和性,可彌散到關節軟骨基質,到達軟骨細胞。口服后4h血藥濃度達峰值。服藥后1～8h,在肝、腎、胃壁、小腸、腦、骨骼、肌肉和關節軟骨均可測出硫酸氨基葡萄糖濃度依次遞增。24h該成分下降。t1/2為18h。硫酸氨基葡萄糖經肝臟代謝為較小的分子,最終分解為二氧化碳、水和尿素。口服量的10%從尿排泄,11%經糞便排出,其余大部分以二氧化碳形式經呼氣道排出[2]。

也有一些研究報道了不同的結果。Barclay[4]認為氨基葡萄糖口服后,經過首過效應與血漿蛋白結合,生物利用度為26%,未結合的氨基葡萄糖部分在關節軟骨處濃集。體外試驗提示,氨基葡萄糖產生各種作用時,其血藥濃度需高于100mmol?L-1。Biggee等[5]在給予18名禁食一夜的硫酸氨基葡萄糖1500mg,在一定時間留取血樣。空白血樣的藥物濃度低于015mmol?L-1,試驗中血藥濃度為1115mmol?L-1,遠遠低于其他研究中取得體外所需要的濃度。由此Biggee等研究者對于氨基葡萄糖的產生了疑問,因為這些是建立在當前體外研究